Loại thuốc: Thuốc kháng đông; chất ức chế yếu tố Xa.

Dạng thuốc và hàm lượng: viên nén bao phim 2,5 mg, 10mg, 15mg, 20mg.

Cơ chế tác dụng

Rivaroxaban là một chất ức chế chọn lọc cao và trực tiếp yếu tố Xa, làm gián đoạn quá trình đông máu nội sinh và ngoại sinh, ức chế hoạt hóa Prothrompin (yếu tố II) thành Thrompin (yếu tố IIa) dẫn đến ức chế sự phát triển của huyết khối.

Chỉ định

Phòng ngừa và điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE).

Phòng ngừa thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật thay thế khớp gối hoặc khớp háng.

Phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc mạch ở bệnh nhân bị rung nhĩ.

Phòng ngừa biến cố huyết khối ở bệnh nhân có bệnh lý tim mạch do xơ vữa: hội chứng mạch vành cấp tính (ACS), bệnh động mạch vành (CAD) hoặc bệnh động mạch ngoại biên (PAD).

Phòng ngừa huyết khối ở bệnh nhân mắc bệnh cấp tính (Cục máu đông có thể phát triển khi người bệnh bị ốm nặng và không thể di chuyển nhiều, như trong hoặc sau khi nằm viện).

Chống chỉ định

Quá mẫn với rivaroxaban hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân đang gặp tình trạng xuất huyết nghiêm trọng trên lâm sàng (nhồi máu não, xuất huyết tiêu hóa).

Điều trị đồng thời với bất kỳ thuốc chống đông máu nào như heparin không phân đoạn (UFH), heparin trọng lượng phân tử thấp (enoxaparin, dalteparin…), các dẫn xuất heparin, thuốc chống đông dạng uống (warfarin…)

Bệnh gan kèm rối loạn đông máu và nguy cơ chảy máu (bệnh gan xếp loại Child Pugh B và C).

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Liều dùng

Người lớn

Điều trị DVT, điều trị PE và phòng ngừa DVT và PE tái phát:

Điều trị DVT hoặc PE cấp tính: khởi đầu 15mg x 2 lần/ngày trong ba tuần đầu, sau đó duy trì 20mg x 1 lần/ngày.

Phòng ngừa DVT và PE tái phát, liều khuyến cáo là 10 mg x 1 lần/ngày (sau khi hoàn thành liệu trình điều trị ít nhất 6 tháng).

Phòng ngừa thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE) ở bệnh nhân trải qua phẫu thuật thay thế khớp gối hoặc khớp háng:

Thay khớp gối: 10 mg x 1 lần/ngày trong 2 tuần

Thay khớp háng: 10 mg x 1 lần/ngày trong 5 tuần

Liều khởi đầu nên được dùng trong vòng 6 đến 10 giờ sau khi phẫu thuật, với điều kiện là quá trình cầm máu đã được thiết lập.

Phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc mạch ở bệnh nhân bị rung nhĩ:

20 mg 1 lần/ngày vào bữa ăn tối (CrCl > 50ml/phút)

15 mg 1 lần/ngày vào bữa ăn tối (CrCl ≤ 50ml/phút)

Phòng ngừa biến cố huyết khối ở bệnh nhân có bệnh lý tim mạch xơ vữa:

2,5 mg x 2 lần/ngày một mình hoặc phối hợp với ASA cộng với clopidogrel hoặc ticlopidine.

Lưu ý khi sử dụng

Bệnh nhân có nguy cơ xuất huyết có thể gây chảy máu nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong.

Không nên phối hợp rivaroxaban với thuốc kháng sinh nhóm azole (như ketoconazole, itraconazole..) hoặc thuốc ức chế protease HIV (như ritonavir). Các hoạt chất này ức chế mạnh CYP3A4 và P-gp, do đó có thể làm tăng nồng độ rivaroxaban trong huyết tương và dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu.

Cần thận trọng nếu bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc ảnh hưởng đến quá trình cầm máu như thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), axit acetylsalicylic (ASA), thuốc ức chế kết tập tiểu cầu hoặc thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin norepinephrine (SNRI). Đối với những bệnh nhân có nguy cơ loét đường tiêu hóa, có thể cân nhắc điều trị dự phòng thích hợp.

Bệnh nhân suy thận nặng (CrCl <30 ml/phút), nồng độ rivaroxaban trong huyết tương có thể tăng lên đáng kể và có thể dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu. Không sử dụng ở những bệnh nhân có CrCl <15 ml/phút.

Tuổi cao có thể làm tăng nguy cơ xuất huyết.

Không nên sử dụng để dự phòng huyết khối ở những bệnh nhân thay van tim.

Tác dụng phụ thường gặp

Xuất huyết (mắt, da và dưới da, đường tiêu hóa, đường tiết niệu, sau phẫu thuật), suy thận, tăng transaminase, sốt, phát ban, mệt mỏi, suy nhược, đau ở chi, bầm tím, chóng mặt, nhức đầu, hạ huyết áp, tụ máu, chảy máu cam, ho ra máu, chảy máu lợi, đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, nôn, táo bón, tiêu chảy.

Nguồn tham khảo

1. EMC:

2. Drugs.com:

3.

4.

Nhóm Anh văn Khoa Dược LHU

KD.AT